Толперизон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Латинское название: Tolperizon.
Действующее вещество: Толперизон*(Tolperisone*).
АТХ: M03BX04 Толперизон.
Фармакологическая группа: н-Холинолитики (миорелаксанты).

Фармакологическое действие :
Миорелаксирующее.
Обладает мембраностабилизирующим и местноанестезирующим действием, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, что приводит к блокированию моно- и полисинаптических спинно-мозговых рефлексов. Вероятно, вторично, вследствие торможения поступления Ca2+ в пресинаптические окончания, тормозит выделение медиаторов в синапсах. Способствует торможению проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Избирательно снижает активность каудальной части ретикулярной формации головного мозга, уменьшая спастичность. Снижает патологически повышенный мышечный тонус и ригидность мышц, уменьшает болезненность, облегчает произвольные активные движения. Обладает слабым спазмолитическим и адреноблокирующим эффектами, усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС.
Хорошо переносится пациентами позднего возраста, не обладает кардиотоксическим действием, лишен седативного эффекта и не ухудшает когнитивные функции больных.
При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике. Cmax в плазме определяется через 0,5–1 ч. Выражен эффект «первого прохождения» через печень, вследствие чего биодоступность составляет около 20%. Метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2 — 1,5–2,5 ч. Выводится почками в виде метаболитов (более 99%), менее 0,1% выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч.

Показания :
Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).
Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.
Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).
Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).
Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

Режим дозирования:
При приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза/сут; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза/сут.

Побочное действие:
Возможно: головная боль, миастения, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, гастралгия, аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритематозные высыпания, кожный зуд).

Противопоказания к применению:
Миастения, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к толперизону.

Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение у детей:
Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

Особые указания:
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие:
Действие толперизона усиливается при одновременном применении с лекарственными средствами для общей анестезии, периферическими миорелаксантами, психоактивными лекарственными средствами, с клонидином.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту.

Условия хранения:
В сухом месте, при температуре 15–30 °C, недоступном для детей.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.